《药二》伯氨喹的作用机制及临床用药知识点总结

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          作用机制  

        伯氨喹的抗疟机制可能与干扰DNA的合成有关，该药能抑制线粒体的氧化作用，使疟原虫摄氧量显著减少。

          临床用药  

        1、作用特点：伯氨喹可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株，尤以间日疟为著，也可杀灭各种疟原虫的配子体，对恶性疟的作用尤强，对红内期虫体的作用很弱，因此不能控制疟疾症状的发作，临床作为控制复发和阻止疟疾传播的首选药。

        2、典型不良反应和禁忌

        （1）伯氨喹毒性反应较其他抗疟药为高，易发生疲倦、头晕、恶心等反应。

        （2）葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用伯氨喹可发生急性溶血性贫血，发生急性溶血时立即停药。也可发生高铁血红蛋白过多症，出现紫绀、胸闷等症状。使用乙胺嘧啶大剂量连续服用如25mg/d连续1个月以上可出现叶酸缺乏的症状。

        3、特殊人群用药

        伯氨喹、乙胺嘧啶孕妇禁用，伯氨喹哺乳期妇女慎用，乙胺嘧啶哺乳期妇女禁用。

        【练习题】

        1.伯氨喹引起特异质者发生溶血性贫血和高铁血红蛋白血症，是因为

        A．肾近曲小管细胞合成红细胞生成素减少

        B．红细胞内缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶

        C．叶酸缺乏

        D．胃黏膜萎缩至内因子缺乏，影响维生素B12吸收

        E．“金鸡纳”反应

      【正确答案】B

      【答案解析】葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用伯氨喹可发生急性溶血型贫血，发生急性溶血时立即停药。也可发生高铁血红蛋白过多症，出现紫绀、胸闷等症状。

        2.伯氨喹可杀灭组织期的虫株，尤其作用显著的是

        A.间日疟

        B.三日疟

        C.恶性疟

        D.卵形疟

        E.配子体

      【正确答案】A

      【答案解析】伯氨喹可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株，尤以间日疟为著。

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