执业药师考试《药一》促胃肠动力药相关知识点总结

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        促使胃肠内容物下移，临床治疗胃肠道动力障碍疾病。

        多巴胺D2受体阻断药（甲氧氯普胺）

        外周性多巴胺D2受体阻断药（多潘立酮）

        阻断多巴胺D2受体并抑制乙酰胆碱活性药（伊托必利）

        选择性5-HT4受体激动药（莫沙必利）

        甲氧氯普胺：苯甲酰胺类似物，结构与普鲁卡因胺类似，但无局部麻醉和抗心律失常作用。苯＋甲酰＋胺。甲氧＋氯＋胺。

        本品系中枢和外周多巴胺D2受体拮抗剂，第一个用于临床的促动力药。

        本品有中枢神经系统的副作用（锥体外系症状），常见嗜睡和倦怠。

        多潘立酮：外周性多巴胺D2受体拮抗剂，极性较大，不能透过血-脑屏障，故较少出现甲氧氯普胺的中枢神经系统副作用（锥体外系症状）。多潘立酮几乎全部在肝内代谢，经CYP3A4代谢生成N-去烃基化物；经CYP3A4、CYP1A2和CYP2E1代谢生成羟基化物。代谢物基本无活性。

        伊托必利：阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性，中枢神经系统分布少，无致室性心律失常作用及其他严重药物不良反应，在相当于30倍西沙必利的剂量下不导致Q-T间期延长和室性心律失常。

        莫沙必利：新型促胃肠动力药，强效、选择性5-HT4受体激动剂。结构优化克服了西沙必利（撤市）的心脏副作用，无导致Q-T间期延长和室性心律失常作用。莫沙必利在肝脏中由CYP3A4酶代谢，主要代谢产物为脱4-氟苄基莫沙必利，具有5-HT3受体拮抗作用。

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