为了帮助广大执业药师备考生成功拿下药师资格证,博傲小编整理了《药一》备考知识点总结之镇痛药,希望能对正在复习的考生有所帮助,内容如下:
分类
1.天然生物碱及其类似物:吗啡、海洛因、可待因、纳洛酮
2.合成镇痛药:哌替啶、××太尼、盐酸美沙酮
3.其他合成镇痛药:盐酸布桂嗪、盐酸曲马多
构效关系和作用特点
1.吗啡
吗啡由5个环稠合而成,左旋吗啡有效,吗啡具有苯酚结构,在光照下能被空气氧化变质。在酸性溶液中加热,可脱水并进行分子重排,生成阿扑吗啡。
2.吗啡N-甲基被烯丙基取代得到吗啡受体拮抗剂烯丙吗啡和纳洛酮。
3.哌替啶:酯键不易水解,在体内生成没有活性的哌替啶酸和去甲基哌替啶。
4.盐酸美沙酮:左旋体镇痛作用强于右旋体。
5.盐酸布桂嗪和盐酸曲马多
盐酸布桂嗪是阿片受体的激动-拮抗剂,镇痛作用约为吗啡的1/3,显效速度快。盐酸曲马多是微弱的μ阿片受体激动剂,有两个手性中心,临床用其外消旋体。
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