2018药学专业知识一备考指导：常用的局部麻醉药

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　　常用的局部麻醉药

　　1.普鲁卡因(procaine)

　　是常用的局麻药之一。对粘膜的穿透力弱。一般不用于表面麻醉，常局部注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。普鲁卡因在血浆中能被酯酶水解，转变为对氨苯甲酸(PABA)和二乙氨基乙醇，前者能对抗磺胺类药物的抗菌作用，故应避免与磺胺类药物同时应用。普鲁卡因也可用于损伤部位的局部封闭。有时可引起过敏反应，故用药前应做皮肤过敏试验，但皮试阴性者仍可发生过敏反应。对本药过敏者可用利氯普鲁卡因和利多卡因代替。

　　氯普鲁卡因 (chloroprocaine) 采用化学修饰方法将普鲁卡因分子中对氨基苯甲酸的2位上用氯原子取代形成氯普鲁卡因，形成新一代局麻药，是酯类短效局麻药，有较强的抗光照、热稳定性和湿稳定性，可持续给药而无快速耐药性。氯普鲁卡因毒性较低，且其代谢产物不是引起过敏的物质，不需要做皮试，临床应用方便易行

　　2.利多卡因(lidocaine)

　　又名赛罗卡因(xylocaine)，是目前应用最多的局麻药。相同浓度下与普鲁卡因相比，利多卡因具有起效快、作用强而持久、穿透力强及安全范围较大等特点，同时无扩张血管作用及对组织几乎没有刺激性。可用于多种形式的局部麻醉，有全能麻醉药之称，主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。本药也可用于心律失常的治疗，对普鲁卡因过敏者可选用此药。

　　碳酸利多卡因 是用碳酸氢钠调节盐酸利多卡因的pH值，并在二氧化碳饱和条件下制成的碳酸利多卡因灭菌水溶液，以28℃为临界点，28℃以下无结晶析出，因此，碳酸利多卡因应在较低室温使用，药液抽取后必须立即注射。由于释放CO2碳酸利多卡因较盐酸利多卡因，具有麻醉起效快、阻滞完善所需时间短、对阻滞节段无影响、血药浓度安全范围窄等特点。

　　3.丁卡因(tetracaine)

　　又称地卡因(dicaine)。化学结构与普鲁卡因相似，属于脂类局麻药。本药对粘膜的穿透力强，常用于表面麻醉。以0.5%～1%溶液滴眼，无角膜损伤等不良反应本药也可用于传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉，因毒性大，一般不用于浸润麻醉。

　　4.布比卡因(bupivacaine)

　　又称麻卡因(marcaine)，属酰胺类局麻药，化学结构与利多卡因相似，局麻作用较利多卡因强、持续时间长。本药主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。

　　左旋布比卡因(levobupivacaine)为新型长效局麻药，作为布比卡因的异构体，在理论及动物试验的证据证明具有相对较低的毒性。

　　5.罗哌卡因(ropivacaine)

　　化学结构类似布比卡因，其阻断痛觉的作用较强而对运动的作用较弱，作用时间短，对心肌的毒性比布

　　比卡因小，有明显的收缩血管作用。适用于硬膜外、臂丛阻滞和局部浸润麻醉。它对子宫和胎盘血流几乎无影响，故适用于产科手术麻醉。

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