2017年执业药师《药学专业知识二》：他汀类药物的构效关系与副作用

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　　1.他汀类药物的构效关系

　　(1)3，5-二羟基羧酸是产生酶抑制活性的必需结构，含有内酯的化合物须经水解才能起效，可看作前体药物。

　　(2)3，5-二羟基的绝对构型必须与洛伐他汀中3，5-二羟基的构型一致。

　　(3)改变c-5与环系之间两个碳的距离会使活性减弱或消失。

　　(4)在C-6和c-7间引入双键会使活性增加或减弱。当结构中环系为环A或某些杂环时，C-6和c-7问为非双键结构对活性有利;为其他环系时，C-6和C-7问引入双键结构对活性有利。

　　环A部分：

　　(5)十氢化萘环与酶活性部位结合是必需的，若以环己烷基取代，则活性是其1/10000。

　　(6)酯侧链的立体化学对活性影响不大，若酯转换为醚则活性降低。

　　(7)在2位引入甲基可增加活性。

　　(8)当R1为β-羟基时可增加亲水性，对某些细胞显专属性。

　　(9)W、x、Y可以为碳或氮，n为0或1。

　　(10)4-氟苯基与中心芳环不能共平面。

　　(11)当R为芳烃时比R为烷烃时的亲脂性和抑制活性高。

　　2.他汀类药物的副作用

　　西立伐他汀(Cerivastatin)予1997年上市，虽然其降血脂作用较好，但由于引起横纹肌溶解的副作用而撤出市场的。横纹肌溶解是一种罕见的骨骼肌衰弱，严重者会导致死亡。实际上，所有他汀类药物可能均有一定程度的横纹肌溶解副作用，而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告频率明显地比其他他汀类药物更频繁。

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