2017执业药师《药物化学》辅导：抗血吸虫病药

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　　抗血吸虫病药

　　血吸虫病是全世界流行最广、危害人民健康最严重的寄生虫病，是血吸虫的裂体吸虫寄生人体所致的疾病。血吸虫分曼氏血吸虫、埃及血吸虫及日本血吸虫三种。在我国流行的血吸虫病由日本血吸虫引起。

　　血吸虫病治疗药可分为锑剂和非锑剂两类，锑剂的毒性较大，现已较少使用。非锑剂药物主要有吡喹酮(Praziquantel)、硝硫氰胺(Nithiocyanamine)和其衍生物硝硫氰酯(Nitroscanate)。特别是吡喹酮为新型的广谱抗寄生虫药物，对日本血吸虫的作用较为突出。

　　1.锑剂 酒石酸锑钾为最早的品种，但其毒性较大且必须静脉注射。我国相继合成葡萄糖酸锑钠、二巯基丁二酸锑钠及没食子酸锑钠。现已少用。

　　2.非锑剂 非锑剂药物主要有吡喹酮、硝硫氰胺和其衍生物硝硫氰酯。

　　锑剂对肝脏和心脏显示有一定的毒性。因此，抗血吸虫药物的研究以非锑剂为目标，依据强效杀菌剂一般兼有杀虫作用的事实，对硝基呋喃类衍生物进行研究，发现对日本血吸虫感染有较好疗效的是呋喃西林(Nitrofural)以及硝基呋喃丙烯酰胺类化合物，特别值得指出的是我国创制的呋喃丙胺(Furapromide)，对日本血吸虫的幼虫和成虫都有杀灭作用，另外对姜片虫和华支睾吸虫也有疗效。硝硫氰胺对血吸虫有显著的杀灭作用，这可能由于使虫体的三羧酸循环代谢受到干扰，虫体缺乏能量供应，最后导致死亡。此药对钩虫病和姜片虫病也有效。临床上用于各种类型的血吸虫病，但由于排泄慢，可引起积蓄中毒。硝硫氰酯也有明显抗血吸虫作用，但毒性略低于硝硫氰胺。

　　吡喹酮(Praziquantel)为一新型的广谱抗寄生虫药，它对三种血吸虫病均有效，特别是对日本血吸虫有杀灭作用。具有疗效高、疗程短、代谢快、毒性低的优点。吡喹酮对虫的糖代谢有明显的抑制作用，影响虫对葡萄糖的摄入，促进虫体内糖原的分解，使糖原明显减少或消失。