2017执业药师《药物化学》：药物的生物转化在药物研究中的应用

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　　药物的生物转化在药物研究中的应用

　　1.前药原理

　　①什么是前药：

　　是指一些无药理活性的化合物，在体内经代谢生物转化或化学途径转化为有活性的药物

　　②前药修饰的目的

　　前药修饰是药效潜伏化的一种方法，克服先导化合物的种种不良特点或性质

　　③前药修饰的主要用途：

　　增加药物溶解度;改善药物吸收和分布;增加药物稳定性;减低毒性或不良反应;延长药物作用时间;消除药物不适宜性质

　　④前药的修饰方法：

　　通常方法：将原药与某种无毒化合物(暂时转运基团)用共价键连接

　　(1)成酯修饰

　　(2)成酰胺修饰

　　(3)成亚胺或其他活性基团的修饰

　　2.硬药和软药原理

　　① 什么是硬药：具有活性，但不发生代谢或化学转化的药物，很难消除

　　② 什么是软药：具有治疗活性，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢转变成无活性和无毒性物质的药物，可减少毒性

　　例：抗真菌药

　　氯化十六烷基吡啶鎓

　　③ 软药与前药区别：

　　软药：有活性，代谢失活为无活性的代谢物

　　前药：无活性，代谢活化为有活性的药物

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