2016年执业药师《药物化学》章节考点：抗病毒药

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　　抗病毒药

　　按机理和结构分四类：核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类

　　第一节　核苷类

　　核苷的基本结构：

　　共同作用机制：在体内转变成三磷酸形式而发挥作用

　　一、非开环核苷类药物

　　1.齐多夫定

　　化学名：3′-叠氮基-2′,3′-双脱氧 胸腺嘧啶核苷

　　第一个可抑制艾滋病病毒

　　机制：抗逆转录酶

　　性质：对光热敏感，低温避光保管

　　毒性：骨髓抑制，原因：代谢物3′-氨基产物

　　2.司他夫定

　　2’,3’双键，骨髓抑制毒性低

　　3.拉米夫定

　　①3’S，双脱氧硫代胞嘧啶

　　②β-D-(+)和β-L-(-)两种异构体

　　③抗HIV抗乙肝，骨髓抑制毒性小

　　构效关系：

　　(1)5’位羟基必需;

　　(2)3’位可叠氮、双键、氟取代，或硫替代

　　(3)碱基可以替代

　　二、开环核苷类(无糖环)

　　阿昔洛韦

　　化学名：9-(2-羟乙氧甲基) 鸟嘌呤

　　性质：1位N的H弱酸性，可溶NaOH成Na盐，溶于水

　　作用特点：广谱，抗疱疹首选

　　第二节　非核苷类

　　核苷类机理：需转变成三磷酸形式而发挥作用

　　非核苷类：不需要，不单独用，与核苷类合用

　　化学名：11环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6 H–二吡啶并[3,2-β：2′,3′-e][1,4]-二氮卓 -6-酮

　　仅可抑制HIV病毒逆转录酶，快速形成耐药性。

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