2016年执业药师考试药物化学指导-四环素的药代动力学

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       四环素为四环素碱，口服可吸收但不完全，约30%～40%的给药量可从胃肠道吸收。口服吸收受食物和金属离子的影响，后者与药物形成络合物使吸收减少。单剂口服本品250mg后，血药峰浓度(Cmax)为2～4mg/L.多剂口服该药250mg或500mg(每6小时服药1次后)，稳态血药浓度分别可达1～3mg/L和1.5～5mg/L.吸收后广泛分布于体内组织和体液，易渗入胸水、腹水、胎儿循环，但不易透过血-脑脊液屏障，能沉积于骨、骨髓、牙齿及牙釉质中。本品可分泌至乳汁，乳汁中浓度可达母血浓度的60%～80%.蛋白结合率为55%～70%，，本品主要自肾小球滤过排出体外，肾功能正常者血消除半衰期(t1/2?)为6～11小时，无尿患者可达57～108小时，其未吸收部分自粪便以原形排出，少量药物自胆汁分泌至肠道排出，故肾功能减退时可明显影响药物的清除。本品可自血液透析缓慢清除，约可清除给药量的10%～15%.

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