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钙拮抗药(calcium antagonists)是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物,又称钙通道阻滞药。第一个钙拮抗药维拉帕米对心有负性肌力和负性频率作用,早期曾被认为是β受体阻断药。1967年A.Fleckenstein发现维拉帕米在降低心肌收缩性时并不影响膜电位的变化和振幅,其作用与脱钙的情况相同,认为其机制是阻滞或减少Ca2+向细胞的内流,并首次提出钙拮抗药名称。
钙拮抗药是发展迅速的一类药物,包含许多化学结构各异的化合物,已广泛用于治疗心律失常、高血压及心绞痛等疾病。
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