奥美拉唑的药理学介绍

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　　为质子泵抑制剂，是一种脂溶性弱碱性药物。易浓集于酸性环境中，特异性地作用于胃黏膜壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞质内的管状泡上，即胃壁细胞质子泵(H+，K+-ATP酶)所在部位，并转化为亚磺酰胺的活性形式，通过二硫键与质子泵的巯基发生不可逆行的结合，从而抑制H+，K+-ATP酶的活性，阻断胃酸分泌的最后步骤，使壁细胞内的H+不能转运到胃腔中，使胃液中的酸含量大为减少。对基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌都有很强的抑制作用。对组胺、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌有明显的抑制作用，对H2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。用药后随胃酸分泌量的明显下降，胃内pH迅速升高。对胃灼热和疼痛的缓解速度较快。对十二指肠溃疡的治愈率亦较高，且复发率较低。口服后，2小时内排泄约42%，96小时从尿中排出总量的83%，尿中无药物原形。餐后给药吸收延迟，但不影响吸收总量。健康人工服10mg，平均tmax为0.21小时，t1/2为0.4小时，Cmax为0.55μmol/L，AUC为0.31(μmol·h)/L.服用本品40mg的生物利用度约为60%;血浆蛋白结合率约为95%.

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