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①虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性,结合后非但不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应,但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时水平;
②拮抗剂与激动剂相互竞争与受体结合,可降低激动剂与受体结合的亲和力,但不降低内在活性。
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