药物化学-抗疟药-磷酸氯喹

　　药物化学属于初级药士考试中基础知识中的一部分，希望大家认真复习，顺利通过考试。

　　抗疟药-磷酸氯喹：

　　疟疾是受疟原虫感染的雌性蚊子传染的疾病，引起疟疾的疟原虫大约有近百种，其中4种可在人体引起疟疾，它们是：①恶性疟原虫，②间日疟原虫，③三间疟原虫，④卵形疟原虫。

　　磷酸氯喹对奎宁的构效关系研究认为，具有氨基侧链的喹啉化合物是抗疟药的基本有效基团。将碱性侧链引入4-氨基喹啉衍生物获得了对裂殖原虫最显速效沙虫作用的药物，其中最为突出的是磷酸氯喹医学考试在线搜集整理，它对人类健康作出了重大贡献。虽然在世界多数地区已经出现对恶性疟原虫的耐药性，但磷酸氯喹至今对三日疟原虫和卵形疟原虫都十分敏感，对间日疟原虫仍保持较高的治疗价值。

　　氯喹的作用机制为它进入疟原虫体后，其分子插入DNA双螺旋链之间形成稳定的复合物，从而有效DNA复制、RNA的转录和蛋白质的合成。氯喹及其衍生物在4位和7位分布有氨基和氯原子，氨基侧链2个氮原子间均为4个碳，此碳链长度与疟原虫体DNA双螺旋浅沟之间的距离相适应，使两端N+与DNA两个链上的形成离子结合，而7位上的Cl则与双螺旋中鸟嘌呤上的带正电的氨基产生静电吸引。结果药物分子牢固的插入DNA双螺旋之间。如果药物的这2个基团结构发生改变则抗疟作用减弱或消失。

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