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抗消化性溃疡药的主要作用是(1)降低胃液中胃酸浓度,减少胃蛋白酶活性(2)增强胃肠粘膜的保护功能,修复或增强胃的“防御因子”,目前常用药物有抗酸药、胃分泌抑制药、黏膜保护药和抗幽门螺杆菌药等。
一、抗酸药
理想的抗酸药应作用持久,不吸收,不产气,不致腹泻和便秘,对胃黏膜及溃疡面有保护和收敛作用。单个药很难满足上述标准。常用抗酸药有氢氧化镁、氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠等。
常用抗酸药
药物 |
作用 |
不良反应 |
---|---|---|
碳酸钙 |
作用较强,快且持久,可产生CO2 |
嗳气、腹胀、反跳性胃酸分泌增加 |
氧化镁 |
作用强,缓和且持久 |
腹泻 |
氢氧化镁 |
作用强且快 |
腹泻,肾功不良可致高血镁 |
三硅酸镁 |
作用弱、慢且持久;胃内产生SiO2可保护溃疡面 |
导泻、肾结石 |
氢氧化铝 |
作用强,慢且持久;有收敛、止血作用 |
便秘、能减少磷酸盐的吸收 |
碳酸氢钠 |
作用强、快且短暂;有碱化尿液的作用 |
嗳气、腹胀、胃酸分泌增加;碱血症 |
二、胃分泌抑制药
(一)、H2受体阻断药
H2受体阻断药可阻断壁细胞上的H2受体,抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌,同时对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。常用的H2受体阻断药抑制胃酸分泌作用较抗胆碱药强而持久,治疗溃疡病的疗程短,溃疡愈合率较高,不良反应较少,但是在突然停用H2受体阻断药时,会导致胃酸分泌反跳性增加。
常用药:西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁
作用:
1、抑制H2受体(1)抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌;(2)抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分泌;(3)胃蛋白酶分泌下降
2、用于胃、十二指肠溃疡,食管反流症、卓-艾综合征及其他病理性胃酸分泌过多症。
不良反应
1、一般:头痛、头晕、腹泻便秘、脱发等
2、中枢症状:焦虑、定向障碍、幻觉
3、内分泌:抗雄激素,促催乳素分泌作用;
4、肝药酶抑制作用;
5、其它:心动过缓、肝。肾损害。WBC减少
(二)质子泵抑制剂(H+-K+-ATP酶抑制药)
主要药物:奥美拉唑
作用及应用
1、抑制基础胃酸和各种刺激因素引起的胃酸分泌
2、 抗幽门螺杆菌作用
3、用于治疗良性胃及十二指肠溃疡;术后溃疡,反流性食道炎、应激性溃疡、急性胃黏膜出血、促胃液素瘤
不良反应:
1、一般:出现头晕、恶心、腹痛、腹泻等
2、皮疹、外周神经炎、性功能紊乱
3、偶见WBC减少,肝损
三、胃粘膜保护药
胃粘膜屏障包括细胞屏障和粘液HCO3-屏障。能防止胃酸、胃蛋白酶损伤胃粘膜细胞。当胃粘膜屏障功能受损时,可导致溃疡发作。胃粘膜保护药,就是通过增强胃粘膜的细胞屏障和粘液HCO3-屏障,而发挥抗溃疡病作用。
(一)硫糖铝
1、与溃疡面的粘蛋白结合形成保护膜
2、促进胃黏膜及血管的增生
3、用于消化性溃疡,尤其是十二指肠溃疡效果最好
4、长期用药可致便秘,偶有胃肠反应、皮疹及头晕
5、不宜与抗酸药和抑制胃酸分泌药合用
(二)枸橼酸铋钾
1、抗幽门楼杆菌作用
2、促进胃黏膜的分泌和黏膜再生
3、抑制胃蛋白酶活性
4、用于消化性溃疡及胃炎
5、不良反应偶有消化道症状及口腔、舌、大便染黑,肾功能不良者和孕妇禁用
四、抗幽门螺杆菌药
幽门螺杆菌为革兰阴性厌氧菌,在胃十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间生长,可产生多种酶及细胞毒素,使粘膜损伤。是慢性胃炎、消化性溃疡和胃腺癌等胃部疾患发生发展中的一个重要致病因子。抗幽门螺杆菌感染, 除了抗溃疡药中的铋制剂、硫糖铝、H+-K+-ATP酶抑制药有弱的作用外,临床常用的抗菌药物有庆大霉素、阿莫替林、克拉霉素、四环素和甲硝唑等。
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