执业西药师考试考点:解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,而且大多数(苯胺类除外)还有抗炎、抗风湿作用的药物。又称为非甾体抗炎药(NSAIDs)。医学考试在线整理。
一、药物分类
1、水杨酸类——阿司匹林
2、苯胺类——对乙酰氨基酚
3、吡唑酮类——保泰松、羟基保泰松
4、其他有机酸类——吲哚美辛、布洛芬、吡罗昔康、美洛昔康、双氯芬酸
选择性COX-2抑制剂——塞来昔布、尼美舒利
二、作用机制
NSAIDs共同作用机制:抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧 (COX),使用前列腺素(PGs)的合成减少。
前列腺素广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中(如血管、胃、肾等),参与多种体内功能的调节。
COX-1(结构型)与COX-2(诱导型)的特性比较
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COX-1 |
COX-2 |
生成 |
固有的 |
需要诱导 |
功能 |
生理学:保护胃肠 调节血小板聚集 调节外周血管阻力 调节肾血流量分布 |
生理学:妊娠时,PG生成增加 病理学:生成蛋白酶、PG及其他致炎介质,引起炎症 |
抑制剂 |
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选择性 |
吲哚美辛、阿司匹林、吡罗昔康 |
美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮 |
非选择性 |
萘普生、布洛芬、双氯芬酸钠 |
三、药理作用
1、解热作用
作用特点:降低发热者的体温,使病人的体温恢复至正常,而对于正常人体温没有任何影响。
适应症:体温≥38.5~39摄氏度,小儿高热惊厥者;有明显的头痛、肌肉酸痛、失眠等;持续发热、有心肺功能损害或对高热不能耐受者。
2、镇痛作用
作用特点:(1)中等强度镇痛作用,对慢性钝痛镇痛效果好(如:头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等);对严重创伤性剧痛、急性锐痛和内脏绞痛无效。
(2)不产生欣快感与成瘾性,临床广泛应用
3、抗炎抗风湿作用
作用特点:除苯胺类药物外,大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用,对控制风湿性关节炎和类风湿性关节炎的症状有肯定疗效,是抗炎抗风湿的首选药物。
只是对症治疗,不能对因治疗。
四、常用药物选择
1、解热镇痛,抗炎抗风湿
(1)阿司匹林:作用强,疗效肯定。特别是治疗风湿性关节炎,为首选药物。但不良反应较多,故不能耐受阿司匹林的风湿病患者应选用布洛芬或吡罗西康(半衰期长,用药剂量小,每天1次,每次20毫克)。
(2)吲哚美辛:不良反应多且重,主要用于痛风、骨关节炎或肿瘤引起的发热。
(3)保泰松:不良反应多且重,主要用于强直性脊柱炎,因副反应严重,临床上少用。
2、解热镇痛
首选对乙酰氨基酚,其不良反应少且轻,作用缓和持久,较常用。阿司匹林也可选择,但非首选。
3、抗凝血、防治血栓性疾病
常用小剂量肠溶阿司匹林,每次40~50毫克,每天1次。
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