临床助理医师笔试考试:水蛭素的重组。2017年的临床助理医师考试报名已经开始,在考试之前,想必大家最关心的就是医师考试报名、证书领取注册及复习备考等消息了。医学考试在线专门整理汇总了相关信息,希望对大家有所帮助。
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水蛭素的重组
由于水蛭素具有重要开发价值,而水蛭的来源有限,故国内外医药界均着重研究通过基因工程获得重组水蛭素。1986年后,重组水蛭素已在大肠杆菌和酶母中分别表达成功,与天然水蛭素相比,重组水蛭素在第63位氨基酸(酪氨酸)上未硫酸酪化,活性略低,其余性质基本相同。在治疗的剂量下静脉注射无毒副反应。现国外一些大的生物技术公司对水蛭素己进入多方面的临床研究。有关水蛭素类多肽的专利,每年公布的数量至少在十多项以上,包括水蛭素类似的多肽,研究论文每年总在数十篇以上。1998年底重组水蛭素药物在德国正式上市,1999年英国批准上市,己注册的国家有美国、欧洲、澳大利亚、新西兰、南非等10多个国家。
水蛭素在使用过程中血清半衰期太短,难以发挥抗栓效果。将水蛭素与PEG(聚乙二醇)一起加工成为耦合体制剂后可大大延长水蛭素的血清半衰期从而提高其在体内的抗血栓生成效果----(聚乙二醇(PEG)修饰是常用的提高蛋白和多肽类药物血浆半衰期的方法)。
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